成果简介

以巯基乙醛和α-芳基-β-硝基丙烯酸叔丁酯为原料，含奎宁和3,5-二甲基苯基结构的四方酰胺为催化剂，5Å分子筛为添加剂，在溶剂氯仿中进行sulfa-Michael/Aldol串联反应直至完成，中间体不用分离，直接加入三氟乙酸酐、三乙胺进行脱水反应得到一系列含有手性季碳中心的2,5-二氢噻吩类化合物。

技术优势

采用简捷高效的“一锅法”串联反应，原料和催化剂简单易得，反应条件温和，操作简单，原子经济性好，收率和对映选择性较高。

应用渠道

在有机化工领域，发展了新的串联反应，合成了结构新颖的杂环类化合物，通过对反应条件进行优化，以期实现工业量产；在医药合成领域，通过对底物范围的调查，对产品的结构进行修饰，对其潜在的生理和药理活性进行研究筛选。

推广意义

含有手性季碳中心的2,5-二氢噻吩类化合物具有潜在的生物活性和药用价值。“一锅法”串联反应是一种非常有前景的有机合成方法，从相对简单易得的原料出发，不经中间体的分离，直接获得结构复杂的分子，在经济和环境友好方面都比较有利。

联系方式

有合作意向的企业请联络北林区工业信息科技局，电话：0455-8106381、0455-8106380。